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氯雷他定和地氯雷他定的區(qū)別在于地氯雷他定水溶性高，不易通過血腦屏障，對中樞H1受體作用小，不會引起嗜睡，副作用比氯雷他定小，而抗過敏作用和氯雷他定相同，所以地氯雷他定是更好的選擇。

氯雷他定從結(jié)構(gòu)上來說屬于三環(huán)，抑制H1受體，所以是H1受體拮抗劑，為強力長效的第二代抗組織胺藥物，對于外周H1受體有選擇性拮抗作用，而對于中樞H1受體的親和力低，沒有明顯抗膽堿作用，對于中樞抑制較小。地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝物，水溶性比氯雷他定高1000倍，不易通過血腦屏障，所以能非常強效的選擇外周H1受體進行拮抗，從而發(fā)揮藥物抗組織胺、抗過敏作用。