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打青霉素治療梅毒主要是使梅毒螺旋體被殺滅、裂解，順著血液、腎臟和尿液排出體外。梅毒是梅毒螺旋體感染所引起的慢性全身性性傳播疾病，而青霉素是從青霉菌中提取的天然抗菌素，屬于β-內酰胺類的抗菌素。
主要是抑制梅毒螺旋體的細胞壁合成，導致梅毒螺旋體細胞壁缺損。梅毒螺旋體失去了細胞壁的屏障保護就會死亡、裂解，再通過血液和腎臟等代謝排出。如果體內梅毒螺旋體量比較大，打青霉素的時候可能會有大量螺旋體裂解，裂解產(chǎn)物可以引起人體出現(xiàn)變態(tài)反應，也就是吉海反應?？赡芤褂眯┝康募に乜诜?，才能減少反應的發(fā)生。